ゾルトファイ 添付文書。 ゾルトファイ配合注フレックスタッチの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)|日経メディカル処方薬事典

リベルサス(経口のセマグルチド)の作用機序と特徴【糖尿病】

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…peptide histidine isoleucine PHI , peptide histidine methionine , and peptide histidine valine. Although the functional significance of these peptides is unclear, PHI is known to stimulate intestinal… Related Links• ゾルトファイ配合注とは、2019年6月18日に「インスリン療法が適応となる2型糖尿病」を効能・効果として承認された新薬で、国内初のインスリン製剤とGLP-1受容体作動薬(GLP-1アナログ製剤)の配合剤です!• インスリンの単位とは こんばんはー。 しぐです 暑い日が続いてます。 こんなに暑いと、 アイス何個でもペロリと 食べれちゃいますね。 そう、そーなってくると気になるのが 血糖値!• 予めご了承ください。 効果・効能 インスリン療法が適応... Japan Pharmaceutical Reference 薬効分類名• ゾルトファイ配合注フレックスタッチ 一般的名称• インスリン療法が適応となる2型糖尿病 作用機序• 本剤は、血糖コントロールを改善する作用機序を有するインスリン デグルデク及びリラグルチドの配合剤である。 1 インスリン デグルデクインスリン デグルデクは、製剤中では可溶性のダイへキサマーとして存在するが、投与後、皮下組織において会合して、可溶性で安定なマルチヘキサマーを形成し、一時的に注射部皮下組織にとどまる。 インスリン デグルデクモノマーはマルチへキサマーから徐々に解離するため、投与部位から緩徐にかつ持続的に血中に吸収され、長い作用持続時間をもたらす。 さらに、皮下注射部位及び血中で脂肪酸側鎖を介してアルブミンと結合し、作用の持続化に寄与する。 インスリン デグルデクの主な薬理作用は、グルコース代謝の調節である。 インスリン デグルデクを含むインスリンは、インスリンレセプターに結合し、特異的な作用を発現する。 インスリンレセプターに結合したインスリンは骨格筋及び脂肪細胞における糖の取り込みを促進し、また肝臓におけるグルコース産生を阻害することによって血糖値を降下させる。 さらに、脂肪細胞における脂肪分解及び蛋白質分解を阻害し、蛋白質合成を促進する。 リラグルチドはヒトGLP-1アナログで、GLP-1受容体を介して作用することにより、cAMPを増加させ、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進させる。 さらにグルコース濃度依存的にグルカゴン分泌を抑制する。 リラグルチドは自己会合により緩徐に吸収されること、アルブミンと結合して代謝酵素(DPP-4及び中性エンドペプチダーゼ)に対する安定性を示すことで、作用が持続する。 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 組成• インスリン デグルデク(遺伝子組換え) 300単位(1800 nmol) 重大な副作用• 低血糖(頻度不明) 妊婦• 妊娠又は妊娠している可能性のある女性には本剤を投与せず、インスリン製剤を使用すること。 リラグルチドの生殖発生毒性試験で、ラットにおいてリラグルチドの最大推奨臨床用量である1. 8 mgの約18. 3倍の曝露量に相当する1. 8 mgの約0. 76倍の曝露量に相当する0. 授乳婦• 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。 ラットでは乳汁中への移行がインスリン デグルデク及びリラグルチドにて報告されている。 ヒトでの乳汁移行に関するデータ及びヒトの哺乳中の児への影響に関するデータはない。 高齢者• 患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。 生理機能が低下していることが多く、胃腸障害及び低血糖が発現しやすい。

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ゾルトファイ配合注フレックスタッチ

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国内ではGLP-1受容体作動薬(GLP-1アナログ製剤)として 初の経口剤となりました! 読み方 GLP-1:ジーエルピーワン 有効成分のセマグルチドは既に注射剤の オゼンピック皮下注という製品名で承認されていて、SD製剤が2020年5月20日に薬価収載されています。 GLP-1受容体作動薬はペプチド構造のため、 胃酸やペプシン等の消化酵素によって速やかに分解されてしまうことからこれまで経口剤の開発は困難とされていました。 また比較的高分子(分子量4,000前後)のため胃からの吸収も困難です。 今回ご紹介するリベルサスは サルカプロザートナトリウム(SNAC)を配合することで新たな吸収メカニズムを有しています。 疾患解説・作用機序と共に、リベルサス(経口セマグルチド)の吸収メカニズムについても解説していきます。 目次(クリック可)• 生体内の血糖調節システム 通常、生体内では以下のいくつかのホルモン等によって血糖が一定に保たれています。 <血糖を 上昇させる生体内物質>• グルカゴン• アドレナリン• ノルアドレナリン• コルチゾール• 成長ホルモン <血糖を 下降させる生体内物質>• インスリン このように、血糖を上昇させる物質は数種類存在していますが、血糖を下降する物質は インスリンしかありません。 インスリンの作用とGLP-1 インスリンは 膵臓から分泌されるホルモンです。 分泌されたインスリンは、細胞に作用することで 血中のブドウ糖を細胞内に取り込む働きがあります。 この働きによって、血中のブドウ糖を下げる( 血糖値の降下)作用を発揮します。 また、インスリンの分泌を促進させる物質の一つに「 GLP-1」と呼ばれる生体内ホルモンがあります。 GLP-1は 食事が小腸を通過することで分泌されるホルモンで、以下のような働きを有します。 インスリン分泌促進(血糖依存的)• グルカゴン分泌抑制(血糖依存的)• 胃排泄遅延• 食欲抑制 血糖値が低い時にはインスリンの分泌を促進しないため、 過剰に分泌されても低血糖になる恐れがありません。 しかし、GLP-1は「 DPP-4」と呼ばれるタンパク質によって半減期1~2分ほどの早さで 速やかに分解され、効果はすぐ失われます。 2型糖尿病治療薬 2型糖尿病治療薬にはいくつかの種類があり、年齢や肥満の程度、合併症、肝・腎機能等によって使い分けられます。 まずは 経口血糖降下薬の少量から開始されることが多いです。 1 経口血糖降下薬には以下の種類があり、糖尿病の原因(インスリン分泌低下、抵抗性増大)によって使い分けられます。 <インスリン分泌低下を改善>• スルホニル尿素(SU)薬:インスリン分泌促進• グリニド薬:より速やかなインスリン分泌促進• :GLP-1分解抑制によるインスリン分泌促進とグルカゴン分泌抑制 <インスリン抵抗性を改善>• ビグアナイド薬:糖新生の抑制• これら経口血糖降下薬を使用しても血糖値が下がらない場合、経口薬の増量や併用、そして 注射剤(GLP-1受容体作動薬、インスリン製剤)の使用が検討されます。 また、最近では経口血糖降下薬でコントロール不十分な場合、 BOTや BPTと呼ばれれる治療が行われることもあります。 持続型インスリン製剤+経口血糖降下薬: BOT(Basal Supported Oral Therapy)• 持続型インスリン製剤+GLP-1受容体作動薬: BPT(Basal supported post Prandial GLP-1 therapy) 2 エビデンス紹介:PIONEER試験 リベルサスは日本を含む国際共同臨床開発プログラム「PIONEER」に基づいています。 主要評価項目は「26週時点のHbA1cのベースラインからの変化量」とされました。 リベルサス 3mg 7mg 14mg 26週時点のHbA1cの ベースラインからの変化量 (プラセボとの差) -0. 001 26週時点の体重の ベースラインからの変化量 (プラセボとの差) -0. 1kg -0. 9kg -2. 001 このようにプラセボと比較していずれも有意にHbA1cの低下が認められていますし、14mg群では体重減少も認められていますね。 その他にも以下の臨床試験が公表されていますので参考になるかと思います! すごい数の臨床試験ですね・・・。 重大な副作用として、• 低血糖(頻度不明)• 急性膵炎(0. 用法・用量 通常、成人には、セマグルチドとして1日1回7mgを維持用量として経口投与します。 ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量します。 なお、患者さんの状態に応じて適宜増減しますが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgまで増量することが可能です。 服用にあたって、添加剤のサルカプロザートナトリウムが胃内容物の影響を受けやすいため、空腹時に服用後、 一定時間(30分程度)は飲食不可ですので注意が必要ですね。 本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、本剤は、1日のうちの最初の食事又は飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分の水(約120mL以下)とともに3mg錠、7mg錠又は14mg錠を1錠服用すること。 また、服用時及び服用後少なくとも30分は、飲食及び他の薬剤の経口摂取を避けること。 分割・粉砕及びかみ砕いて服用してはならない。 添付文書より 収載時の薬価 現時点では薬価未収載です。 まとめ・あとがき.

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糖尿病治療新薬!ゾルトファイ配合注③ 特徴・注意点・使い方まとめ。空打ちも

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国内ではGLP-1受容体作動薬(GLP-1アナログ製剤)として 初の経口剤となりました! 読み方 GLP-1:ジーエルピーワン 有効成分のセマグルチドは既に注射剤の オゼンピック皮下注という製品名で承認されていて、SD製剤が2020年5月20日に薬価収載されています。 GLP-1受容体作動薬はペプチド構造のため、 胃酸やペプシン等の消化酵素によって速やかに分解されてしまうことからこれまで経口剤の開発は困難とされていました。 また比較的高分子(分子量4,000前後)のため胃からの吸収も困難です。 今回ご紹介するリベルサスは サルカプロザートナトリウム(SNAC)を配合することで新たな吸収メカニズムを有しています。 疾患解説・作用機序と共に、リベルサス(経口セマグルチド)の吸収メカニズムについても解説していきます。 目次(クリック可)• 生体内の血糖調節システム 通常、生体内では以下のいくつかのホルモン等によって血糖が一定に保たれています。 <血糖を 上昇させる生体内物質>• グルカゴン• アドレナリン• ノルアドレナリン• コルチゾール• 成長ホルモン <血糖を 下降させる生体内物質>• インスリン このように、血糖を上昇させる物質は数種類存在していますが、血糖を下降する物質は インスリンしかありません。 インスリンの作用とGLP-1 インスリンは 膵臓から分泌されるホルモンです。 分泌されたインスリンは、細胞に作用することで 血中のブドウ糖を細胞内に取り込む働きがあります。 この働きによって、血中のブドウ糖を下げる( 血糖値の降下)作用を発揮します。 また、インスリンの分泌を促進させる物質の一つに「 GLP-1」と呼ばれる生体内ホルモンがあります。 GLP-1は 食事が小腸を通過することで分泌されるホルモンで、以下のような働きを有します。 インスリン分泌促進(血糖依存的)• グルカゴン分泌抑制(血糖依存的)• 胃排泄遅延• 食欲抑制 血糖値が低い時にはインスリンの分泌を促進しないため、 過剰に分泌されても低血糖になる恐れがありません。 しかし、GLP-1は「 DPP-4」と呼ばれるタンパク質によって半減期1~2分ほどの早さで 速やかに分解され、効果はすぐ失われます。 2型糖尿病治療薬 2型糖尿病治療薬にはいくつかの種類があり、年齢や肥満の程度、合併症、肝・腎機能等によって使い分けられます。 まずは 経口血糖降下薬の少量から開始されることが多いです。 1 経口血糖降下薬には以下の種類があり、糖尿病の原因(インスリン分泌低下、抵抗性増大)によって使い分けられます。 <インスリン分泌低下を改善>• スルホニル尿素(SU)薬:インスリン分泌促進• グリニド薬:より速やかなインスリン分泌促進• :GLP-1分解抑制によるインスリン分泌促進とグルカゴン分泌抑制 <インスリン抵抗性を改善>• ビグアナイド薬:糖新生の抑制• これら経口血糖降下薬を使用しても血糖値が下がらない場合、経口薬の増量や併用、そして 注射剤(GLP-1受容体作動薬、インスリン製剤)の使用が検討されます。 また、最近では経口血糖降下薬でコントロール不十分な場合、 BOTや BPTと呼ばれれる治療が行われることもあります。 持続型インスリン製剤+経口血糖降下薬: BOT(Basal Supported Oral Therapy)• 持続型インスリン製剤+GLP-1受容体作動薬: BPT(Basal supported post Prandial GLP-1 therapy) 2 エビデンス紹介:PIONEER試験 リベルサスは日本を含む国際共同臨床開発プログラム「PIONEER」に基づいています。 主要評価項目は「26週時点のHbA1cのベースラインからの変化量」とされました。 リベルサス 3mg 7mg 14mg 26週時点のHbA1cの ベースラインからの変化量 (プラセボとの差) -0. 001 26週時点の体重の ベースラインからの変化量 (プラセボとの差) -0. 1kg -0. 9kg -2. 001 このようにプラセボと比較していずれも有意にHbA1cの低下が認められていますし、14mg群では体重減少も認められていますね。 その他にも以下の臨床試験が公表されていますので参考になるかと思います! すごい数の臨床試験ですね・・・。 重大な副作用として、• 低血糖(頻度不明)• 急性膵炎(0. 用法・用量 通常、成人には、セマグルチドとして1日1回7mgを維持用量として経口投与します。 ただし、1日1回3mgから開始し、4週間以上投与した後、1日1回7mgに増量します。 なお、患者さんの状態に応じて適宜増減しますが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgまで増量することが可能です。 服用にあたって、添加剤のサルカプロザートナトリウムが胃内容物の影響を受けやすいため、空腹時に服用後、 一定時間(30分程度)は飲食不可ですので注意が必要ですね。 本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、本剤は、1日のうちの最初の食事又は飲水の前に、空腹の状態でコップ約半分の水(約120mL以下)とともに3mg錠、7mg錠又は14mg錠を1錠服用すること。 また、服用時及び服用後少なくとも30分は、飲食及び他の薬剤の経口摂取を避けること。 分割・粉砕及びかみ砕いて服用してはならない。 添付文書より 収載時の薬価 現時点では薬価未収載です。 まとめ・あとがき.

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